琥乙红霉素片

1、本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝组织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等.
2、军团菌病.
3、肺炎支原体肺炎.
4、肺炎衣原体肺炎.
5、衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染.
6、沙眼衣原体结膜炎.
7、厌氧菌所致的口腔感染.
8、空肠弯曲菌肠炎.
9、百日咳.
10、风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后) 及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药).
2、军团菌病.
3、肺炎支原体肺炎.
4、肺炎衣原体肺炎.
5、衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染.
6、沙眼衣原体结膜炎.
7、厌氧菌所致的口腔感染.
8、空肠弯曲菌肠炎.
9、百日咳.
10、风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后) 及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药).
[性 状] 本品为白色片.
[药理毒理] 本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定.对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性,奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感.本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用.对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用.本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用.本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移柱糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上,同时也阻断了多肽链自受位("A"位)至"p"位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成.
[药代动力学] 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱.空腹口服500mg后,0.5-2.5小时达血药峰浓度,醋化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L.吸收后除脑脊波和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上.在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、废水、脓液等中的浓度可达有效水平.本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右.可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%-20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上.表现分布容积为0.9L/kg.蛋白结合率为70%--90%.游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4-2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8-6小时.红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%--5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10-100mg/L.粪便中也含有一定量.血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用.
[药理毒理] 本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定.对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性,奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感.本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用.对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用.本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用.本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移柱糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上,同时也阻断了多肽链自受位("A"位)至"p"位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成.
[药代动力学] 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱.空腹口服500mg后,0.5-2.5小时达血药峰浓度,醋化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L.吸收后除脑脊波和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上.在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、废水、脓液等中的浓度可达有效水平.本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右.可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%-20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上.表现分布容积为0.9L/kg.蛋白结合率为70%--90%.游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4-2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8-6小时.红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%--5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10-100mg/L.粪便中也含有一定量.血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用.
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