注射用甲硝唑磷酸二钠

用于由敏感厌氧菌所致的各种感染性疾病,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等
【性状】本品为类白色或微黄色粉末;遇光渐变黄色.
【药理毒理】
本品为甲硝唑的前体药物,在体内经水解产生相应量的甲硝唑.甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用.抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容氏球菌、消化球菌和消化链球菌等.其杀菌浓度稍高于抑菌浓度.甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用.本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡.
【药代动力学】
本品进入体内后,迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐.静脉注射本品0.915g后,血浆中甲硝唑达峰时间(Tmax)约为10~20分钟,血药峰浓度(Cmax)约为50μg/ml.本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障.唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度.在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似.蛋白结合率小于20%.主要在肝脏代谢.血消除半衰期(t1/2β)为9~11小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物).10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄.
【适应症】
用于由敏感厌氧菌所致的各种感染性疾病,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔
感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等.
【用法用量】
静脉滴注.一次0.915g,溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中,在1小时内缓慢滴注,
每8小时1次,7日为一疗程.
【药理毒理】
本品为甲硝唑的前体药物,在体内经水解产生相应量的甲硝唑.甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用.抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容氏球菌、消化球菌和消化链球菌等.其杀菌浓度稍高于抑菌浓度.甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用.本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡.
【药代动力学】
本品进入体内后,迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐.静脉注射本品0.915g后,血浆中甲硝唑达峰时间(Tmax)约为10~20分钟,血药峰浓度(Cmax)约为50μg/ml.本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障.唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度.在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似.蛋白结合率小于20%.主要在肝脏代谢.血消除半衰期(t1/2β)为9~11小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物).10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄.
【适应症】
用于由敏感厌氧菌所致的各种感染性疾病,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔
感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等.
【用法用量】
静脉滴注.一次0.915g,溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中,在1小时内缓慢滴注,
每8小时1次,7日为一疗程.
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