维尔坦

抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压.
缬沙坦分散片
【商品名】:维尔坦
【英文名称】: Valsartan
【所属类别】: 抗高血压药
【外文名】Valsartn,DIOVAN
血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的主要介质,缬沙坦(商品名:维尔坦)是继氯沙坦后又一个非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用.该药具有安全、长效、服用方便、不良反应轻微、价格便宜等优点,为临床高血压的治疗提供了一种新药,对充血性心力衰竭、左心室肥大、急性心肌梗死等也有肯定的治疗作用.
【药理毒理】
作用机制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的.血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合.它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压调节.血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌.
缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,产生所有已知的效应.AT2受体亚型与心血管效应无关.缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性.缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍.
ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,并降解缓激肽.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽.比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P<0.05).在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%,19.0%,68.5%患者出现咳嗽(P<0.05).缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响.
药效
缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率.
对大多数患者,单剂口服2小时内生产降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上.治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效.与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果.
突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳或其他副作用.
缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平.
【药动学】 口服吸收快,2 h达峰值,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6~7 h,重复或qd给药动力学没有改变,药物在体内无蓄积.平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示,其增加大小与测定范围内的剂量成正比.单剂量静注后,人的稳态分布容积约为17 L,血浆清除率为2.2 L/h.静注时30%,口服时10%的药物以原形从尿排出,其余从胆汁排出.同食物一起服用后,维尔坦的吸收减少46%.低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应.因此,进食并未显著影响这一药效学效应,维尔坦的药代动力学不受年龄的影响.
【临床应用】
1 抗高血压 缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显.每日单剂≥80 mg可以24 h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160 mg每日1次比氯沙坦100 mg每日1次效果更显著.中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药组,不良反应轻微.与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效.应用缬沙坦80 mg,qd,合用氢氯噻嗪12.5或25 mg,qd,治疗高血压,结果优于将缬沙坦的剂量从80 mg增加到160 mg的疗效.
2 充血性心力衰竭 近年的研究发现,对充盈压升高、心排血量减少、循环血中血管紧张素Ⅱ水平升高使后负荷增高的晚期心力衰竭患者,应用缬沙坦治疗很有价值.缬沙坦与转化酶抑制药合用,治疗充血性心力衰竭,死亡率显著下降.在体内,超剂量的转化酶抑制药也不能抑制血管紧张素Ⅱ的活性,应用于心力衰竭患者,死亡率仍然很高.缬沙坦具有更完全的血管紧张素Ⅱ 拮抗作用.利用转化酶抑制药与AT1受体拮抗药作用于不同的环节,联用可以产生协同作用,而且能够改善心脏本身的血液循环,加用缬沙坦比单用转化酶抑制药治疗,死亡率下降50%.
【适应证】 抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压.
【不良反应】 2316例维尔坦患者经安慰剂对照试验表明,本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似.所列为10次安慰剂对照试验的结果,维尔坦的剂量为10mg-320mg,治疗时间最长为12周.在2316名患者中,1281人服用80mg,660人服用160mg.由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关,因此将服用不同剂量患者的情况合并统计.结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关.无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有:水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕.服用维尔坦与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和 1.6%.在临床对照试验中,服用维尔坦的患者发生明显的血肌酐,血钾和总胆红素升高者分别服用维尔坦的患者偶有肝功能指标升高.
【相互作用】 临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用: 西咪替丁、华法林、呋塞米(呋喃苯胺酸)、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲. 由于维尔坦基本不被代谢,所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用.尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高,但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物,如双氯芬酸,呋塞米(呋喃苯胺酸)和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用. 与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高.如必须同时服用,应注意监测.
【用法用量】 维尔坦的推荐剂量为80mg,每日一次,与种族、年龄或性别无关.抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效.对血压控制不满意的病人,每日用量可增至160mg,或加用利尿剂.对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量.维尔坦可与其它抗高血压药合用.
【特殊人群】
1、 老年人:尽管服用缬沙坦(Valsartan)后,对老年人的全身性影响多于年轻人,但并无任何临床意义.
2、 肾功能不全:通常期望一个药的肾清除率只占总血浆清除率的30%,故而缬沙坦(Valsartan)的全身性影响与肾功能之间没有关系.故在肾功能不全的病人服用本品时无需调整剂量.尚未在透析的病人身上进行过研究,因缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高,故本品不太可能经透析被清除.
3、 肝功能不全:约70%的药物主要以原形从胆汁排泄.缬沙坦(Valsartan)不经生物转化,因而缬沙坦(Valsartan)的全身性影响与肝功能低下无关.所以患非胆道性或无胆汁瘀积型肝功能不全的病人,服用本药时无需调整剂量.在胆汁型肝硬化或胆道梗阻的病人,缬沙坦(Valsartan)的AUC约增加一倍.
【注意事项】 对维尔坦的任何成分过敏者禁用.尽管没有维尔坦用于孕妇的经验,但对中、后孕期妇女给予血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其子宫与药物接触后,可导致发育胎儿的损伤和死亡.因此,同任何直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的药物一样,不能用于孕期妇女.如在服用本药期间发现怀孕者,应尽快停用缬沙坦.
尚不知维尔坦的有效成分缬沙坦(Valsartan)是否分泌至乳汁中.动物试验表明缬沙坦可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中.因此,建议授乳妇女勿用缬沙坦.
1、 低钠和(或)血容量不足的病人:在严重缺钠和(或)血容量不足的病人,如服用大剂量利尿剂的患者,用缬沙坦开始治疗时,偶可发生症状性低血压.因此,在开始缬沙坦治疗前,应先纠正病人的低血钠和低血容量状况,如减少利尿剂用量.如发生低血压时,病人应仰卧,必要时可静脉滴注生理盐水.待血压稳定后可继续用本药治疗.
2、 肾动脉狭窄:曾给予12名因单侧肾动脉狭窄而导致的肾性高血压病人短期服用缬沙坦, 未发现肾血流动力学、血清肌酐、或尿素氮(BUN)有统计学意义的改变.但由于影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物有可能使双侧或单侧肾动脉狭窄病人的血尿素氮和血肌酐增加.故为安全起见,应注意监测患者的这些指标.
3、 肾功能不全: 对肾功能不全患者无需调整剂量.但对严重病例(如肌酐清除 率<10mL/min),目前尚无研究资料,应慎重用药.
4、 肝功能不全:对肝功能不全患者无需调整剂量.缬沙坦(Valsartan)主要以原形经胆汁消除,胆道梗塞患者的缬沙坦(Valsartan)清除率降低(见“药动学部分).这类患者服用本药时,应特别慎重.
[对驾驶及操纵机器能力的影响]:与其它抗高血压药一样,服药患者在驾驶和操纵机器时应注意可能产生的影响.
如不能显示联系方式,请在百度搜索yiyaoyaopin
【规格】 分散片,80mg×7片*300盒
【批准文号】国药准字H20060659
【零售价】32.0/盒
以下品种全国最低价!!
炎可宁片 0.3g×24片×600盒/件
银杏叶片 0.16g×24片×400盒/件
蒲地蓝消炎片 0.3g×24片×600盒/件
蒲地蓝消炎片(48片)400盒/件
枸缘酸铋钾颗粒(28袋)1.0g/袋×28袋/盒×120盒/件
【商品名】:维尔坦
【英文名称】: Valsartan
【所属类别】: 抗高血压药
【外文名】Valsartn,DIOVAN
血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的主要介质,缬沙坦(商品名:维尔坦)是继氯沙坦后又一个非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用.该药具有安全、长效、服用方便、不良反应轻微、价格便宜等优点,为临床高血压的治疗提供了一种新药,对充血性心力衰竭、左心室肥大、急性心肌梗死等也有肯定的治疗作用.
【药理毒理】
作用机制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的.血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合.它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压调节.血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌.
缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,产生所有已知的效应.AT2受体亚型与心血管效应无关.缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性.缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍.
ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,并降解缓激肽.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽.比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P<0.05).在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%,19.0%,68.5%患者出现咳嗽(P<0.05).缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响.
药效
缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率.
对大多数患者,单剂口服2小时内生产降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上.治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效.与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果.
突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳或其他副作用.
缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平.
【药动学】 口服吸收快,2 h达峰值,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6~7 h,重复或qd给药动力学没有改变,药物在体内无蓄积.平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示,其增加大小与测定范围内的剂量成正比.单剂量静注后,人的稳态分布容积约为17 L,血浆清除率为2.2 L/h.静注时30%,口服时10%的药物以原形从尿排出,其余从胆汁排出.同食物一起服用后,维尔坦的吸收减少46%.低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应.因此,进食并未显著影响这一药效学效应,维尔坦的药代动力学不受年龄的影响.
【临床应用】
1 抗高血压 缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显.每日单剂≥80 mg可以24 h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160 mg每日1次比氯沙坦100 mg每日1次效果更显著.中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药组,不良反应轻微.与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效.应用缬沙坦80 mg,qd,合用氢氯噻嗪12.5或25 mg,qd,治疗高血压,结果优于将缬沙坦的剂量从80 mg增加到160 mg的疗效.
2 充血性心力衰竭 近年的研究发现,对充盈压升高、心排血量减少、循环血中血管紧张素Ⅱ水平升高使后负荷增高的晚期心力衰竭患者,应用缬沙坦治疗很有价值.缬沙坦与转化酶抑制药合用,治疗充血性心力衰竭,死亡率显著下降.在体内,超剂量的转化酶抑制药也不能抑制血管紧张素Ⅱ的活性,应用于心力衰竭患者,死亡率仍然很高.缬沙坦具有更完全的血管紧张素Ⅱ 拮抗作用.利用转化酶抑制药与AT1受体拮抗药作用于不同的环节,联用可以产生协同作用,而且能够改善心脏本身的血液循环,加用缬沙坦比单用转化酶抑制药治疗,死亡率下降50%.
【适应证】 抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压.
【不良反应】 2316例维尔坦患者经安慰剂对照试验表明,本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似.所列为10次安慰剂对照试验的结果,维尔坦的剂量为10mg-320mg,治疗时间最长为12周.在2316名患者中,1281人服用80mg,660人服用160mg.由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关,因此将服用不同剂量患者的情况合并统计.结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关.无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有:水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕.服用维尔坦与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和 1.6%.在临床对照试验中,服用维尔坦的患者发生明显的血肌酐,血钾和总胆红素升高者分别服用维尔坦的患者偶有肝功能指标升高.
【相互作用】 临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用: 西咪替丁、华法林、呋塞米(呋喃苯胺酸)、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲. 由于维尔坦基本不被代谢,所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用.尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高,但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物,如双氯芬酸,呋塞米(呋喃苯胺酸)和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用. 与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高.如必须同时服用,应注意监测.
【用法用量】 维尔坦的推荐剂量为80mg,每日一次,与种族、年龄或性别无关.抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效.对血压控制不满意的病人,每日用量可增至160mg,或加用利尿剂.对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量.维尔坦可与其它抗高血压药合用.
【特殊人群】
1、 老年人:尽管服用缬沙坦(Valsartan)后,对老年人的全身性影响多于年轻人,但并无任何临床意义.
2、 肾功能不全:通常期望一个药的肾清除率只占总血浆清除率的30%,故而缬沙坦(Valsartan)的全身性影响与肾功能之间没有关系.故在肾功能不全的病人服用本品时无需调整剂量.尚未在透析的病人身上进行过研究,因缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高,故本品不太可能经透析被清除.
3、 肝功能不全:约70%的药物主要以原形从胆汁排泄.缬沙坦(Valsartan)不经生物转化,因而缬沙坦(Valsartan)的全身性影响与肝功能低下无关.所以患非胆道性或无胆汁瘀积型肝功能不全的病人,服用本药时无需调整剂量.在胆汁型肝硬化或胆道梗阻的病人,缬沙坦(Valsartan)的AUC约增加一倍.
【注意事项】 对维尔坦的任何成分过敏者禁用.尽管没有维尔坦用于孕妇的经验,但对中、后孕期妇女给予血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其子宫与药物接触后,可导致发育胎儿的损伤和死亡.因此,同任何直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的药物一样,不能用于孕期妇女.如在服用本药期间发现怀孕者,应尽快停用缬沙坦.
尚不知维尔坦的有效成分缬沙坦(Valsartan)是否分泌至乳汁中.动物试验表明缬沙坦可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中.因此,建议授乳妇女勿用缬沙坦.
1、 低钠和(或)血容量不足的病人:在严重缺钠和(或)血容量不足的病人,如服用大剂量利尿剂的患者,用缬沙坦开始治疗时,偶可发生症状性低血压.因此,在开始缬沙坦治疗前,应先纠正病人的低血钠和低血容量状况,如减少利尿剂用量.如发生低血压时,病人应仰卧,必要时可静脉滴注生理盐水.待血压稳定后可继续用本药治疗.
2、 肾动脉狭窄:曾给予12名因单侧肾动脉狭窄而导致的肾性高血压病人短期服用缬沙坦, 未发现肾血流动力学、血清肌酐、或尿素氮(BUN)有统计学意义的改变.但由于影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物有可能使双侧或单侧肾动脉狭窄病人的血尿素氮和血肌酐增加.故为安全起见,应注意监测患者的这些指标.
3、 肾功能不全: 对肾功能不全患者无需调整剂量.但对严重病例(如肌酐清除 率<10mL/min),目前尚无研究资料,应慎重用药.
4、 肝功能不全:对肝功能不全患者无需调整剂量.缬沙坦(Valsartan)主要以原形经胆汁消除,胆道梗塞患者的缬沙坦(Valsartan)清除率降低(见“药动学部分).这类患者服用本药时,应特别慎重.
[对驾驶及操纵机器能力的影响]:与其它抗高血压药一样,服药患者在驾驶和操纵机器时应注意可能产生的影响.
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【规格】 分散片,80mg×7片*300盒
【批准文号】国药准字H20060659
【零售价】32.0/盒
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银杏叶片 0.16g×24片×400盒/件
蒲地蓝消炎片 0.3g×24片×600盒/件
蒲地蓝消炎片(48片)400盒/件
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公司名称 | 顶点医药网 |
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