盐酸格拉司琼注射液

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐.
性状: 无色或几乎无色的澄明液体.
药理毒理: 是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射.本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应.
药代动力学: 健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 μg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时.本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄.
用法用量: 静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg.肝、肾功能不全者无需调整剂量.
不良反应: 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微,无须特殊处理.
禁忌症: 1.对本品或有关化合物过敏者禁用. 2.胃肠道梗阻者禁用.
孕妇及哺乳期妇女用药: 1.孕妇除非必需外,不宜使用. 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳.
老年患者用药: 老年人无需调整剂量.
药物相互作用: 尚不明确.
规格 2支/盒
贮藏: 遮光,密闭在30℃以下保存.
药理毒理: 是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射.本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应.
药代动力学: 健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 μg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时.本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄.
用法用量: 静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg.肝、肾功能不全者无需调整剂量.
不良反应: 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微,无须特殊处理.
禁忌症: 1.对本品或有关化合物过敏者禁用. 2.胃肠道梗阻者禁用.
孕妇及哺乳期妇女用药: 1.孕妇除非必需外,不宜使用. 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳.
老年患者用药: 老年人无需调整剂量.
药物相互作用: 尚不明确.
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