注射用异环磷酰胺

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等.
【功效】: 肿瘤
【剂型】: 注射剂
【综合】: 西药、国产药、处方药、此产品正在生产
【推广方式】: 临床
【商品说明】: 【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末.
【药理毒理】
本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用.其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物.本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用.
【药代动力学】
按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时.可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障.经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2 时,61%以原形排出;按体表面积一次静注1.2~2.4g/m2 时,仅12%~18%以原形排出.
【适应症】适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等.
【用法用量】
本品用注射用水稀释后药物浓度不能超过4%,可用200mg溶于5ml注射用水供静脉内注射.若采用静脉滴注,可将上稀释液注入500ml的复方氯化钠溶液、生理盐水、5%葡萄糖或其他类似的静脉滴注液中,滴注3-4小时.
(1)单药治疗 静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5日为一疗程.
(2)联合用药 静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5日为一疗程.
(3)每一疗程间隙3~4周.500~600mg/m2.
【不良反应】
(1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复.对肝功有影响.胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失.
(2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失.
(3)中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏等.少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷.
(4)少见的有一过性无症状肝肾功能异常;若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒.罕见心脏和肺毒性.
(5)其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等.注射部位可产生静脉炎.
(6)长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤.
【禁忌】严重骨髓抑制患者、对本
【剂型】: 注射剂
【综合】: 西药、国产药、处方药、此产品正在生产
【推广方式】: 临床
【商品说明】: 【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末.
【药理毒理】
本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用.其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物.本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用.
【药代动力学】
按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时.可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障.经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2 时,61%以原形排出;按体表面积一次静注1.2~2.4g/m2 时,仅12%~18%以原形排出.
【适应症】适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等.
【用法用量】
本品用注射用水稀释后药物浓度不能超过4%,可用200mg溶于5ml注射用水供静脉内注射.若采用静脉滴注,可将上稀释液注入500ml的复方氯化钠溶液、生理盐水、5%葡萄糖或其他类似的静脉滴注液中,滴注3-4小时.
(1)单药治疗 静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5日为一疗程.
(2)联合用药 静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5日为一疗程.
(3)每一疗程间隙3~4周.500~600mg/m2.
【不良反应】
(1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复.对肝功有影响.胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失.
(2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失.
(3)中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏等.少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷.
(4)少见的有一过性无症状肝肾功能异常;若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒.罕见心脏和肺毒性.
(5)其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等.注射部位可产生静脉炎.
(6)长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤.
【禁忌】严重骨髓抑制患者、对本
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