注射用头孢他啶

[ 适应症 ]
用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染
用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染
通用名:注射用头孢他啶
注册商标:天龙欣克
英文名:Ceftazidime for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Toubaotading
成分:为头孢他啶,其化学名为(6R ,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶?内盐五水合物.
分子式: C22H22N6O7S2?5H2O
分子量:636.65
[注册商标]
天龙欣克
[ 性 状 ]
本品为白色或类白色结晶性粉末.
[药理毒理]
本品为第三代头孢菌素类抗生素.对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性.对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用.对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定,故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性.肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感,但本品对葡萄球菌仅具中度活性,肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药.本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性,但对脆弱拟杆菌抗菌作用差.
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡.
[药代动力学]
成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后,血药峰浓度(Cmax)分别可达70—72mg/L和120—146mg/L.血消除半衰期(t1/2b)约为1.5—2.3小时.给药后在多种组织和体液中分布良好,也可透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的17%—30%.血浆蛋白结合率为5%—23%.
本品主要自肾小球滤过排出,静脉给药后24小时内以原形自尿中排出给药量的84%—87%,胆汁中排出量少于给药量有1%.
中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长,当内生肌酐清除率≤2m1/分钟时,消除半衰期可延长至14—30小时.在新生儿中的半衰期稍延长(平均4—5小时).本品可通过血液透析清除.
注册商标:天龙欣克
英文名:Ceftazidime for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Toubaotading
成分:为头孢他啶,其化学名为(6R ,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶?内盐五水合物.
分子式: C22H22N6O7S2?5H2O
分子量:636.65
[注册商标]
天龙欣克
[ 性 状 ]
本品为白色或类白色结晶性粉末.
[药理毒理]
本品为第三代头孢菌素类抗生素.对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性.对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用.对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定,故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性.肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感,但本品对葡萄球菌仅具中度活性,肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药.本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性,但对脆弱拟杆菌抗菌作用差.
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡.
[药代动力学]
成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后,血药峰浓度(Cmax)分别可达70—72mg/L和120—146mg/L.血消除半衰期(t1/2b)约为1.5—2.3小时.给药后在多种组织和体液中分布良好,也可透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的17%—30%.血浆蛋白结合率为5%—23%.
本品主要自肾小球滤过排出,静脉给药后24小时内以原形自尿中排出给药量的84%—87%,胆汁中排出量少于给药量有1%.
中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长,当内生肌酐清除率≤2m1/分钟时,消除半衰期可延长至14—30小时.在新生儿中的半衰期稍延长(平均4—5小时).本品可通过血液透析清除.
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