复方磺胺甲噁唑片
复方磺胺甲噁唑片

生产单位:顺德大公医药有限公司

招商区域:全国

产品类别:西药产品

产品小类:

规格:片剂

【药代动力学】
  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到.给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L.SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度.单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%.SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响.SMZ
  和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量.吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中.并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度.也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中.
【药理毒理】
  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强.此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性.
  本品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断.本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少.然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势.
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