格列美脲片
单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者.
【药理毒理】
本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质）结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成.近期的研究表明，不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同.其顺序为：优降糖格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪.故心血管的不良反应亦很少.
【临床评价】 在一项为期14周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，给予患者（n304）安慰剂及本品1，4或8mg，qd，结果1，4及8mg格列美脲组分别降低空腹血糖（FPG）2.4，3.9和4.1mmol·L-1，糖化血红蛋白A1c（HbA1C）分别降低1.2，1.8和1.9；餐后2h血糖（PPG）分别降低3.5，5.1和5.2mmol·L-1.本品最小有效剂量1mg，对FPG，HbA1C和PPG作用呈现剂量依赖性.
Rosenstock等［1］给予416例2型糖尿病患者服用格列美脲（8mg qd，4mg bid,16mg qd,8mg bid）治疗.结果表明，剂量8与16mg或服药次数qd与bid之间，血糖变化无明显差异.服用格列美脲8mg qd，即可达到最大疗效.
在另一项有249例单纯节食无法控制症状的2型糖尿病患者参与的剂量调整试验中，前10周，给予格列美脲1～8mg·d-1，以后的12周以各自的最佳剂量维持治疗.结果表明，格列美脲使FPG降低460mg·L-1，HbA1C降低1.4，PPG降低720mg·L-1，优于安慰剂.
在Dill等［2］所作的一项1230例2型糖尿病患者参加的比较试验中，格列美脲组的受试者用药1～16mg·d-1，格列波脲组用药1.25～20mg·d-1.经过调整后，格列美脲维持平均为（12.4±3.5)mg·d-1，格列波脲组为(15.0±4.1)mg·d-1.结果表明,格列波脲和格列波脲降低FPG和HbA1C的作用是相似的.但格列美脲引起的低血糖比格列波脲少.服用格列美脲1～8mg qd即可产生与服用较高剂量格列波脲(2.5～20mg)相等的代谢控制作用.
另一顶试验对格列美脲及格列剂特进行了比较，对229名患者持续进行14周的治疗.结果格列美脲组平均HbA1C变化为从基线起降低0.02，格列齐特组则为0.03.此项试验还表明，1mg格列美脲可产生与80mg格列齐特相当的疗效.
本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质）结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成.近期的研究表明，不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同.其顺序为：优降糖格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪.故心血管的不良反应亦很少.
【临床评价】 在一项为期14周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，给予患者（n304）安慰剂及本品1，4或8mg，qd，结果1，4及8mg格列美脲组分别降低空腹血糖（FPG）2.4，3.9和4.1mmol·L-1，糖化血红蛋白A1c（HbA1C）分别降低1.2，1.8和1.9；餐后2h血糖（PPG）分别降低3.5，5.1和5.2mmol·L-1.本品最小有效剂量1mg，对FPG，HbA1C和PPG作用呈现剂量依赖性.
Rosenstock等［1］给予416例2型糖尿病患者服用格列美脲（8mg qd，4mg bid,16mg qd,8mg bid）治疗.结果表明，剂量8与16mg或服药次数qd与bid之间，血糖变化无明显差异.服用格列美脲8mg qd，即可达到最大疗效.
在另一项有249例单纯节食无法控制症状的2型糖尿病患者参与的剂量调整试验中，前10周，给予格列美脲1～8mg·d-1，以后的12周以各自的最佳剂量维持治疗.结果表明，格列美脲使FPG降低460mg·L-1，HbA1C降低1.4，PPG降低720mg·L-1，优于安慰剂.
在Dill等［2］所作的一项1230例2型糖尿病患者参加的比较试验中，格列美脲组的受试者用药1～16mg·d-1，格列波脲组用药1.25～20mg·d-1.经过调整后，格列美脲维持平均为（12.4±3.5)mg·d-1，格列波脲组为(15.0±4.1)mg·d-1.结果表明,格列波脲和格列波脲降低FPG和HbA1C的作用是相似的.但格列美脲引起的低血糖比格列波脲少.服用格列美脲1～8mg qd即可产生与服用较高剂量格列波脲(2.5～20mg)相等的代谢控制作用.
另一顶试验对格列美脲及格列剂特进行了比较，对229名患者持续进行14周的治疗.结果格列美脲组平均HbA1C变化为从基线起降低0.02，格列齐特组则为0.03.此项试验还表明，1mg格列美脲可产生与80mg格列齐特相当的疗效.
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