头孢氨苄甲氧苄啶胶囊
【药品名称】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊
【批准文号】国药准字H20067133
【产品类别】化学药品
【成 份】本品为复方制剂，其组份为每粒含头孢氨苄0.125g，甲氧苄啶25mg.
【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒和粉末.
【药理毒理】
头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差.除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感.本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用.其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药.梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感.甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢.
【药代动力学】
头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高.脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半.本品难以透过血脑屏障.分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时.甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L.本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度.本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%.TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度.本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为30%～46%；t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时.TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出.
【适 应 症】
用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染.
【用法与用量】
口服.一次2-4粒，一日4次，儿童酌减或遵医嘱.
【不良反应】
1．恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见. 2．皮疹、药物热等过敏反应.少见偶可发生过敏性休克. 3．头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应. 4．应用本品期间偶有出现肾损害. 5．偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性.溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告. 6．甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血.一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂.
【批准文号】国药准字H20067133
【产品类别】化学药品
【成 份】本品为复方制剂，其组份为每粒含头孢氨苄0.125g，甲氧苄啶25mg.
【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒和粉末.
【药理毒理】
头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差.除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感.本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用.其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药.梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感.甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢.
【药代动力学】
头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高.脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半.本品难以透过血脑屏障.分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时.甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L.本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度.本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%.TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度.本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为30%～46%；t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时.TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出.
【适 应 症】
用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染.
【用法与用量】
口服.一次2-4粒，一日4次，儿童酌减或遵医嘱.
【不良反应】
1．恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见. 2．皮疹、药物热等过敏反应.少见偶可发生过敏性休克. 3．头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应. 4．应用本品期间偶有出现肾损害. 5．偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性.溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告. 6．甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血.一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂.
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