莱恩
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招商区域:全国

产品类别:西药产品

产品小类:皮肤科用药,免疫系统用药,泌尿生殖系统药,呼吸系统用药,消化系统用药

规格:注射剂

药理毒理:
1.药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素.对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌,以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用.对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用.其他革兰阳性菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感.本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感.本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用.本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成.
2.毒理动物试验资料提示,本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低,肾毒性比庆大霉素低.
药代动力学:本品肌内注射吸收迅速而完全.一次肌内注射本品2 mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约为7 mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到.一次静脉滴注本品2 mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药峰浓度可为肌内注射的2~3 倍.本品在体内不代谢,广泛分布于各主要脏器和体液中,但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低.不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中.可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内.由于本品可进入腹水或水肿液中,故此类患者的血药浓度常低于其他患者.发热者的血药浓度亦常低于不发热者.本品的血清蛋白结合率低,仅为0~30%.血消除半衰期(t1/2β)为2~2.5小时.主要自肾小球滤过排出,给药后24 小时内以药物原形排出给药量的约80%,尿药浓度可达100 mg/L以上,自胆汁中排出少.本品用于肾功能减退者时,因肾排出量明显减少而在体内积聚,t1/2β明显延长.
适应症:1.本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染.如铜绿假单胞菌、变形杆菌属(吲哚阳性和阴性)、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等. 2.本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染,但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效.
性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体.
主要成分:硫酸奈替米星
用法用量: 1.肾功能正常者: 成人 肌内注射或稀释后静脉滴注.按体重每8小时1.3~ 2.2mg/kg;或每12小时2~3.25 mg/kg;治疗复杂性尿路感染,按体重每12小时1.5~ 2 mg/kg.疗程均为7~14日.一日*高剂量不超过7.5 mg/kg.血液透析后应补给1 mg/kg.小儿 肌内注射或稀释后静脉滴注.(1)6周以内小儿,按体重每12小时2~ 3mg/kg;(2)6周~12岁小儿,按体重每8小时1.7~2.3mg/kg;或按体重每12小时2.5~ 3.5 mg/kg.疗程均为7~14日.静脉滴注时,取本品用50~200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释,于1.5~2小时内静脉滴注;小儿的稀释液量应相应减少.于1.5~2小时内缓慢输入.应用本品宜定期监测血药浓度,使血药峰浓度维持在6~10 mg/L,谷浓度为0.5~ 2 mg/L.
2.肾功能减退者:必须根据肾功能减退程度调整剂量,有条件时宜进行血药浓度监测,据其结果拟订个体化给药方案,使血药浓度调整至上述范围,也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少本品剂量或延长给药间期.
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