克拉霉素片
克拉霉素片
拼音名：Kelameisu Pian
英文名：Clarithromycin Tablets
书页号：2000年版二部-271
本品含克拉霉素(C38H69NO13)应为标示量的90.0％～110.0％.
【性状】本品为白色或类白色片，或包衣片，除去包衣后显白色或类白色.
【鉴别】取本品的细粉适量，照克拉霉素项下的鉴别(1)项试验，应显相同的结果.
【检查】溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以0.1mol/L醋酸盐缓冲液(取无水醋
酸钠82g，加水7500ml，用冰醋酸调节pH值至5.0，加水使成10000ml)为溶剂、转速为每分钟100转，依法
操作.30分钟时，取溶液适量滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取本品10片，研细，精密称取适量(约相当
于平均片重)，加甲醇适量使溶解(1mg克拉霉素约加甲醇1ml)，按标示量加0.1mol/L醋酸盐缓冲液制成
每1ml中约含克拉霉素0.3mg(250mg规格)或0.15mg(125mg规格)的溶液，作为对照溶液.精密量取上述
两种溶液各2ml(250mg规格)或4ml(125mg规格)，分别置25ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸盐缓冲液8ml，
摇匀，再加硫酸溶液(75→100)10ml，混匀，放置30分钟，冷却后，用0.1mol/l醋酸盐缓冲液稀释至刻度，摇
匀，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在482nm的波长处分别测定吸收度，按两者吸收度比值计算每片的溶出量.
限度为80％，应符合规定.
有关物质 取本品细粉，照克拉霉素项下的方法检查，应符合规定.
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A).
【含量测定】取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于克拉霉素125mg)，置250ml量瓶
中，加磷酸盐甲醇混合溶液(取0.067mol/L磷酸二氢钾溶液1份、甲醇3份，混合)150ml，超声处理30分
钟，放冷至室温，加上述混合溶液稀释至刻度，摇匀.
供试品如为糖衣片时，取4片，研细，用上述混合溶液分次研磨，转移至适宜的容器中，加上述混合溶液
制成每1ml中约含1000单位溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照克拉霉素含量测定项下的方法测定.
【类别】同克拉霉素.
【规格】(1)0.125g(12.5万单位) (2)0.25g(25万单位)
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存.
有效期：暂定二年
【药理毒理】
1．药理
本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用.
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强.本品与红霉素之间有交叉耐药性.
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用.
2．毒理
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性.
生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160 mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响.每日给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失.
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性.
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%.食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度.单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L，其代谢物为0.83～0.88 mg/L.体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高.在血浆中，蛋白结合率为65%～75%.其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素.单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4 小时，其代谢物为 5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5～4.8 小时，其代谢物为 6.9～8.7 小时.经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%.低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多.
【适应症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染.
1．鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎.
2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎.
3．皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染.
4．急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等.
5．也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗.
【用法用量】
成人 口服，常用量一次 0.25g，每12小时1次；重症感染者一次0.5g，每12小时1次.根据感染的严重程度应连续服用6～14日.
儿童 口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次.或按以下方法给药：
体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；
体重12～19kg，一次0.125g，每12小时1次；
体重20～29kg，一次0.1875g，每12小时1次；
体重30～40kg，一次0.250g，每12小时1次；
根据感染的严重程度应连续服用5～10日.
【不良反应】
1．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高.
2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson症.
3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎.
4．曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚.
【禁忌】
1．对本品或大环内酯类药物过敏者禁用.
2．孕妇、哺乳期妇女禁用.
3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用.
4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用.
【注意事项】
1．肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用.
2．肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整.常用量为一次0.25g，一日1次；重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次.
3．本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性.
4．与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗.
5．本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收.
6．血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用.
【儿童用药】
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定.
【老年患者用药】
老年人的耐受性与年轻人相仿.
【药物相互作用】
1．本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测.
2．本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度.
3．与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、＊、咪达*、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）.
4．与HMG-CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道.
5．与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭.与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状.
6．大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭.
7．与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测.
8．HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间.
9．与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用.
10．与氟康唑合用会增加本品血浓度.
拼音名：Kelameisu Pian
英文名：Clarithromycin Tablets
书页号：2000年版二部-271
本品含克拉霉素(C38H69NO13)应为标示量的90.0％～110.0％.
【性状】本品为白色或类白色片，或包衣片，除去包衣后显白色或类白色.
【鉴别】取本品的细粉适量，照克拉霉素项下的鉴别(1)项试验，应显相同的结果.
【检查】溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以0.1mol/L醋酸盐缓冲液(取无水醋
酸钠82g，加水7500ml，用冰醋酸调节pH值至5.0，加水使成10000ml)为溶剂、转速为每分钟100转，依法
操作.30分钟时，取溶液适量滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取本品10片，研细，精密称取适量(约相当
于平均片重)，加甲醇适量使溶解(1mg克拉霉素约加甲醇1ml)，按标示量加0.1mol/L醋酸盐缓冲液制成
每1ml中约含克拉霉素0.3mg(250mg规格)或0.15mg(125mg规格)的溶液，作为对照溶液.精密量取上述
两种溶液各2ml(250mg规格)或4ml(125mg规格)，分别置25ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸盐缓冲液8ml，
摇匀，再加硫酸溶液(75→100)10ml，混匀，放置30分钟，冷却后，用0.1mol/l醋酸盐缓冲液稀释至刻度，摇
匀，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在482nm的波长处分别测定吸收度，按两者吸收度比值计算每片的溶出量.
限度为80％，应符合规定.
有关物质 取本品细粉，照克拉霉素项下的方法检查，应符合规定.
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A).
【含量测定】取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于克拉霉素125mg)，置250ml量瓶
中，加磷酸盐甲醇混合溶液(取0.067mol/L磷酸二氢钾溶液1份、甲醇3份，混合)150ml，超声处理30分
钟，放冷至室温，加上述混合溶液稀释至刻度，摇匀.
供试品如为糖衣片时，取4片，研细，用上述混合溶液分次研磨，转移至适宜的容器中，加上述混合溶液
制成每1ml中约含1000单位溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照克拉霉素含量测定项下的方法测定.
【类别】同克拉霉素.
【规格】(1)0.125g(12.5万单位) (2)0.25g(25万单位)
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存.
有效期：暂定二年
【药理毒理】
1．药理
本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用.
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强.本品与红霉素之间有交叉耐药性.
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用.
2．毒理
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性.
生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160 mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响.每日给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失.
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性.
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%.食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度.单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L，其代谢物为0.83～0.88 mg/L.体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高.在血浆中，蛋白结合率为65%～75%.其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素.单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4 小时，其代谢物为 5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5～4.8 小时，其代谢物为 6.9～8.7 小时.经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%.低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多.
【适应症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染.
1．鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎.
2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎.
3．皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染.
4．急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等.
5．也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗.
【用法用量】
成人 口服，常用量一次 0.25g，每12小时1次；重症感染者一次0.5g，每12小时1次.根据感染的严重程度应连续服用6～14日.
儿童 口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次.或按以下方法给药：
体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；
体重12～19kg，一次0.125g，每12小时1次；
体重20～29kg，一次0.1875g，每12小时1次；
体重30～40kg，一次0.250g，每12小时1次；
根据感染的严重程度应连续服用5～10日.
【不良反应】
1．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高.
2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson症.
3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎.
4．曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚.
【禁忌】
1．对本品或大环内酯类药物过敏者禁用.
2．孕妇、哺乳期妇女禁用.
3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用.
4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用.
【注意事项】
1．肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用.
2．肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整.常用量为一次0.25g，一日1次；重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次.
3．本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性.
4．与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗.
5．本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收.
6．血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用.
【儿童用药】
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定.
【老年患者用药】
老年人的耐受性与年轻人相仿.
【药物相互作用】
1．本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测.
2．本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度.
3．与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、＊、咪达*、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）.
4．与HMG-CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道.
5．与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭.与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状.
6．大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭.
7．与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测.
8．HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间.
9．与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用.
10．与氟康唑合用会增加本品血浓度.
| 公司名称 | 顶点医药网 |
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