昊邦

抗生素类.适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎或尿道炎).
一、头孢菌素分类及作用特点:
头孢菌素药物分类一般是按抗菌谱及应用于临床年代来划分的.
第一代始用于60年代,主要对G+菌作用强,其代表药物有可供口服的头孢氨苄、头孢拉定和供注射给药的头孢唑啉.
第二代始用于70年代,其抗菌作用介于第一、第三代之间,其代表药物有头孢呋肟、头孢酉丁、头孢可洛、头孢孟多酸钠.
第三代始于80年代,主要对G—-菌作用强,其代表药物有头孢氨噻肟、头孢噻甲羧肟、头孢三嗪噻肟、头孢哌酮、头孢克肟等.
第四代始于90年代,主要增强对G+菌作用,对G—-菌作用与第三代相似,其代表药物有头孢匹罗.
二、头孢可肟的构效关系:
1、在R1取代基为氨噻肟及羧甲氧基脱团,羧甲氧基团的引入扩大了抗菌谱,增强了抗菌力,是目前找到的最佳基团,羧甲氧基团的引入增强了对β-内酰氨酶的稳定性,增强了对G—-菌的抗菌力及口服吸收性.
2、R2取代基为乙烯基,可增加药物的脂溶性,促进口服吸收,扩大分布,延长体内半衰期.
三、头孢可肟的药代动力学特点:
1、耐酸,为目前第三代头孢菌素中唯一可以供口服给药的品种.
2、口服吸收良好,吸收率为40%-50%.
3、蛋白结合率为30%,表现分布容积大,可渗透到各器官组织中.
4、半衰期长,约为3-4小时,每日给药一至二次.
5、血药浓度高,低剂量给药(50mg,100mg)血药浓度都超过抗菌谱内敏感菌的Mic90值.
四、药理及应用:
本品具有第三代头孢菌素的抗菌特性,其抗菌谱包括链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷百杆菌、卡他不拉汉菌、沙雷杆菌,枸掾酸杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等.对细菌的β-内酰氨酶甚稳定.
临床上应用于上述敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽炎、泌尿道炎、肾盂肾炎、淋病、肝炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、副鼻窦炎.
五、临床疗效:
1、头孢可肟与其他5种抗生素治疗呼吸道感染的疗效比较:
头孢可肟对肺炎链球菌、表皮链球菌、流感嗜杆菌、克雷百杆菌、卡他不拉汉菌所致的呼吸道感染较5种抗生素有较高的抗菌活性,对肺炎链球菌最小抑菌浓度只有0.1-1.56μg/mg.
2、头孢可肟与对照组耳鼻喉感染致病活性比较:
头孢可肟对耳鼻喉感染致病菌较对照抗生药物有较低的Mic90值.
3、头孢可肟对泌尿道感染主要致病菌的敏感性:
头孢可肟对6种泌尿道感染致病的敏感率均超过80%,其抗菌活性强.
六、临床引用方法:
头孢克肟是目前第三代头孢菌素类药物唯一可以口服的抗菌药物,除单位应用于敏感菌所致的适应症外,还可作为仅供静脉给药,后续给予口服头孢克肟治疗,临床研究结果表明,此种转换疗法与全用静脉给药治疗的临床效果一致,达到减少病人注射痛苦及节约费用,为当今世界各国医学临床界广泛推广应用的最佳应用方法.头孢可肟对常用的β-内酰胺类抗生素的耐药菌株有良好的抗菌作用,在社区获得性肺炎的治疗中得到广泛的应用.
头孢菌素药物分类一般是按抗菌谱及应用于临床年代来划分的.
第一代始用于60年代,主要对G+菌作用强,其代表药物有可供口服的头孢氨苄、头孢拉定和供注射给药的头孢唑啉.
第二代始用于70年代,其抗菌作用介于第一、第三代之间,其代表药物有头孢呋肟、头孢酉丁、头孢可洛、头孢孟多酸钠.
第三代始于80年代,主要对G—-菌作用强,其代表药物有头孢氨噻肟、头孢噻甲羧肟、头孢三嗪噻肟、头孢哌酮、头孢克肟等.
第四代始于90年代,主要增强对G+菌作用,对G—-菌作用与第三代相似,其代表药物有头孢匹罗.
二、头孢可肟的构效关系:
1、在R1取代基为氨噻肟及羧甲氧基脱团,羧甲氧基团的引入扩大了抗菌谱,增强了抗菌力,是目前找到的最佳基团,羧甲氧基团的引入增强了对β-内酰氨酶的稳定性,增强了对G—-菌的抗菌力及口服吸收性.
2、R2取代基为乙烯基,可增加药物的脂溶性,促进口服吸收,扩大分布,延长体内半衰期.
三、头孢可肟的药代动力学特点:
1、耐酸,为目前第三代头孢菌素中唯一可以供口服给药的品种.
2、口服吸收良好,吸收率为40%-50%.
3、蛋白结合率为30%,表现分布容积大,可渗透到各器官组织中.
4、半衰期长,约为3-4小时,每日给药一至二次.
5、血药浓度高,低剂量给药(50mg,100mg)血药浓度都超过抗菌谱内敏感菌的Mic90值.
四、药理及应用:
本品具有第三代头孢菌素的抗菌特性,其抗菌谱包括链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷百杆菌、卡他不拉汉菌、沙雷杆菌,枸掾酸杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等.对细菌的β-内酰氨酶甚稳定.
临床上应用于上述敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽炎、泌尿道炎、肾盂肾炎、淋病、肝炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、副鼻窦炎.
五、临床疗效:
1、头孢可肟与其他5种抗生素治疗呼吸道感染的疗效比较:
头孢可肟对肺炎链球菌、表皮链球菌、流感嗜杆菌、克雷百杆菌、卡他不拉汉菌所致的呼吸道感染较5种抗生素有较高的抗菌活性,对肺炎链球菌最小抑菌浓度只有0.1-1.56μg/mg.
2、头孢可肟与对照组耳鼻喉感染致病活性比较:
头孢可肟对耳鼻喉感染致病菌较对照抗生药物有较低的Mic90值.
3、头孢可肟对泌尿道感染主要致病菌的敏感性:
头孢可肟对6种泌尿道感染致病的敏感率均超过80%,其抗菌活性强.
六、临床引用方法:
头孢克肟是目前第三代头孢菌素类药物唯一可以口服的抗菌药物,除单位应用于敏感菌所致的适应症外,还可作为仅供静脉给药,后续给予口服头孢克肟治疗,临床研究结果表明,此种转换疗法与全用静脉给药治疗的临床效果一致,达到减少病人注射痛苦及节约费用,为当今世界各国医学临床界广泛推广应用的最佳应用方法.头孢可肟对常用的β-内酰胺类抗生素的耐药菌株有良好的抗菌作用,在社区获得性肺炎的治疗中得到广泛的应用.
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