厄贝沙坦胶囊

高血压病.
【主要成分】
厄贝沙坦【性状】
本品为硬胶囊剂,内容物为白色粉末和颗粒.
【药理毒理】
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗AT1受体,对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用.
本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道.
【药代动力学】
据资料报道,健康受试者单次口服本品300mg后,约2小时左右血药浓度达峰值,血药峰浓度为2370.05±992.09ng/ml,消除半衰期为11.29±4.63小时.
厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P450.2C9氧化.厄贝沙坦的血浆蛋白结合率达90%.
【适应症】
高血压病.
【用法与用量】
口服,推荐起始剂量为2粒(0.15g),每日一次.根据病情可增至4粒(0.3g),每日一次.可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用.对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物.
【不良反应】
常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受.罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生.
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良/胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异.大于1%,但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑/神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹和心动过速等.低血压和直立性低血压发生率约为0.4%.
【禁忌症】
1.对本品成分过敏者禁用.
2.妊娠和哺乳期妇女禁用.
【注意事项】
1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失.
2.因本品抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变,要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化,必要时减少本品剂量.
3.肝功能不全,轻、中度肾功能不全者使用本品时不需调节剂量.
【儿童用药】
尚没有小于18岁患者用药安全性的资料.
【老年患者用药】
老年患者使用本品时不需调节剂量.
【药物相互作用】
本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用.但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压.与保钾利尿药(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学.
【药物过量】
过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持性疗法.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外.
【规格】
75mg.
【包装】
铝塑泡罩.
【有效期】
暂定一年半.
【贮藏】
密封,在阴凉干燥处保存.
厄贝沙坦【性状】
本品为硬胶囊剂,内容物为白色粉末和颗粒.
【药理毒理】
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗AT1受体,对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用.
本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道.
【药代动力学】
据资料报道,健康受试者单次口服本品300mg后,约2小时左右血药浓度达峰值,血药峰浓度为2370.05±992.09ng/ml,消除半衰期为11.29±4.63小时.
厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P450.2C9氧化.厄贝沙坦的血浆蛋白结合率达90%.
【适应症】
高血压病.
【用法与用量】
口服,推荐起始剂量为2粒(0.15g),每日一次.根据病情可增至4粒(0.3g),每日一次.可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用.对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物.
【不良反应】
常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受.罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生.
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良/胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异.大于1%,但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑/神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹和心动过速等.低血压和直立性低血压发生率约为0.4%.
【禁忌症】
1.对本品成分过敏者禁用.
2.妊娠和哺乳期妇女禁用.
【注意事项】
1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失.
2.因本品抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变,要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化,必要时减少本品剂量.
3.肝功能不全,轻、中度肾功能不全者使用本品时不需调节剂量.
【儿童用药】
尚没有小于18岁患者用药安全性的资料.
【老年患者用药】
老年患者使用本品时不需调节剂量.
【药物相互作用】
本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用.但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压.与保钾利尿药(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学.
【药物过量】
过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持性疗法.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外.
【规格】
75mg.
【包装】
铝塑泡罩.
【有效期】
暂定一年半.
【贮藏】
密封,在阴凉干燥处保存.
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