阿奇霉素分散片(希斯美)

本品的抗菌谱与红霉素相近,作用较强,对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍;对军团菌强2倍;对绝大多数革兰阴性菌的MIC<1μg/ml,对梭状芽胞杆菌的作用也比红霉素强,在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效.此外,本品对弓形体(Toxoplasma)、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用.本品的口服生物利用度约为40%,分布容积为23L/kg,消除率为10ml/(min·kg),半衰期约41小时,体内的血浓度高于红霉素.
临床应用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染.
江苏办事处: 李劲松-13913996126 QQ:40549827
临床应用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染.
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【药品名称】阿奇霉素
【其他名称】:派奇
通用名:阿奇霉素分散片
英文名:Azithromycin Dispersible Tablets
汉语拼音:Aqimeisu Fensan Pian
本品主要成份为阿奇霉素,
其化学名称为:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) - 13 - [(2,6 - 二脱氧-3 -C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基- 3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮.
其结构式为:
分子式:C38H72N2 O12
分子量:749.00
【性状】本品为白色或类白色片.
【药理毒理】
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:
革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌.本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性.
革兰阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌.
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属.
厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌.
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)杆菌.
其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌.
下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌.
作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成.
【药代动力学】
口服后迅速吸收,生物利用度为37%.单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L.本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位.本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出.本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%.
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染.皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染;非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染).
【用法用量】
以阿奇霉素分散片治疗感染疾病,服用前用水分散后口服直接吞服.
其疗程及使用方法如下:
成人:(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1g(0.1g×10片,0.25g×4片).
(2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服,一日最大量不超过0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片),连用5日.对其他感染的治疗:总剂量1.5g(0.1g×15片,0.25g×6片),分三次服药, 一日1次服用本品0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片).或总剂量相同,仍为1.5g(0.1g×15片,0.25g×6片),首日服用0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片),然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g(0.1g×2.5片,0.25g×1片).
【不良反应】
病人对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约0.3%.不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐,偶见腹胀.一般为轻至中度.偶见肝氨基转移酶可逆性升高,发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似.
曾见一过性轻度中性粒细胞减少症,但是否与阿奇霉素有关尚未证实.
【禁 忌 】
对阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用.
【注意事项】
(1)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重.
(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用.用药期间定期随访肝功能.
(3)如同其他抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察.
(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施.
(5)治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生.如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象.尚无本品 在母乳中的分泌资料.在人的妊娠、哺乳期妇女使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品.
【儿童用药】
按体重kg计算剂量及服用方法如下:
体重 年龄 服用方法
15kg以下 1~3岁 每日单次口服0.1g,连续服用三天
15~25kg 3~8岁 每日单次口服0.2g,连续服用三天
26~35kg 9~12岁 每日单次口服0.3g,连续服用三天
36~45kg 13~15岁 每日单次口服0.4g,连续服用三天
46kg以上 按成人剂量及服用方法给药.
【注意】药品规格不同,服用时参考具体规格
【药物相互作用】
(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰 浓度的30%,但未见对总生物利用度的影响;必须合用时,本品应在服用 上述药物前1小时或服后2小时给予.
(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶 碱水平.
(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间.
(4)与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:
地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代 谢,因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性.
麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛 和感觉迟钝(触物感痛).
三唑-仑:通过减少三唑-仑的降解,而使三唑-仑的药理作用增强.
细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、 环已巴比妥、苯妥英的水平.
(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性.
【药物过量】
如发生超量使用(尚未有报道),可进行洗胃或一般支持疗法.
【其它】:对阿奇霉素或其他大环内之类抗生素有过敏史病人,禁忌使用本品.轻度肾功能不全患者(肌酐清楚率〉40ml/min)不需作计量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎用.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,故严重肝病患者不应使用本品,现尚缺乏这方面的具体资料.在接受麦角衍生物类药物治疗的患者中,由于同时使用某些大环内之类抗生素而曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此阿奇霉素与麦角不应同时服用.如同任何抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感包括真菌所至的二重感染征象进行观察.
由于食物会影响本品生物利用度,饱食后吸收可降低50%,因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服.
【规格】
0.25g(25万单位)
【贮藏】
密封,在阴凉干燥处保存.
【其他名称】:派奇
通用名:阿奇霉素分散片
英文名:Azithromycin Dispersible Tablets
汉语拼音:Aqimeisu Fensan Pian
本品主要成份为阿奇霉素,
其化学名称为:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) - 13 - [(2,6 - 二脱氧-3 -C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基- 3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮.
其结构式为:
分子式:C38H72N2 O12
分子量:749.00
【性状】本品为白色或类白色片.
【药理毒理】
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:
革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌.本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性.
革兰阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌.
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属.
厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌.
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)杆菌.
其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌.
下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌.
作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成.
【药代动力学】
口服后迅速吸收,生物利用度为37%.单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L.本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位.本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出.本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%.
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染.皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染;非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染).
【用法用量】
以阿奇霉素分散片治疗感染疾病,服用前用水分散后口服直接吞服.
其疗程及使用方法如下:
成人:(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1g(0.1g×10片,0.25g×4片).
(2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服,一日最大量不超过0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片),连用5日.对其他感染的治疗:总剂量1.5g(0.1g×15片,0.25g×6片),分三次服药, 一日1次服用本品0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片).或总剂量相同,仍为1.5g(0.1g×15片,0.25g×6片),首日服用0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片),然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g(0.1g×2.5片,0.25g×1片).
【不良反应】
病人对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约0.3%.不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐,偶见腹胀.一般为轻至中度.偶见肝氨基转移酶可逆性升高,发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似.
曾见一过性轻度中性粒细胞减少症,但是否与阿奇霉素有关尚未证实.
【禁 忌 】
对阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用.
【注意事项】
(1)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重.
(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用.用药期间定期随访肝功能.
(3)如同其他抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察.
(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施.
(5)治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生.如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象.尚无本品 在母乳中的分泌资料.在人的妊娠、哺乳期妇女使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品.
【儿童用药】
按体重kg计算剂量及服用方法如下:
体重 年龄 服用方法
15kg以下 1~3岁 每日单次口服0.1g,连续服用三天
15~25kg 3~8岁 每日单次口服0.2g,连续服用三天
26~35kg 9~12岁 每日单次口服0.3g,连续服用三天
36~45kg 13~15岁 每日单次口服0.4g,连续服用三天
46kg以上 按成人剂量及服用方法给药.
【注意】药品规格不同,服用时参考具体规格
【药物相互作用】
(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰 浓度的30%,但未见对总生物利用度的影响;必须合用时,本品应在服用 上述药物前1小时或服后2小时给予.
(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶 碱水平.
(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间.
(4)与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:
地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代 谢,因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性.
麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛 和感觉迟钝(触物感痛).
三唑-仑:通过减少三唑-仑的降解,而使三唑-仑的药理作用增强.
细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、 环已巴比妥、苯妥英的水平.
(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性.
【药物过量】
如发生超量使用(尚未有报道),可进行洗胃或一般支持疗法.
【其它】:对阿奇霉素或其他大环内之类抗生素有过敏史病人,禁忌使用本品.轻度肾功能不全患者(肌酐清楚率〉40ml/min)不需作计量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎用.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,故严重肝病患者不应使用本品,现尚缺乏这方面的具体资料.在接受麦角衍生物类药物治疗的患者中,由于同时使用某些大环内之类抗生素而曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此阿奇霉素与麦角不应同时服用.如同任何抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感包括真菌所至的二重感染征象进行观察.
由于食物会影响本品生物利用度,饱食后吸收可降低50%,因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服.
【规格】
0.25g(25万单位)
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1.具备良好的商业信誉和社会关系,健全的销售网络,具备市场运营所需的资金.
2.具备完善的市场营销网络和高素质的营销队伍.
3.诚信、合法经营,遵循市场规则
4.熟悉医药物流快批市场或区域市场情况,接受公司营销指导
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厂家直接招商提供完善的后续支持:
1、全国最低供货价,代理商实行款到发货政策。
2、提供一定的宣传支持、提供全套的终端手续、彩页及宣传资料。
3、公司开具底价增值税发票。
4、销量达到要求,可享受年底返利。
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江苏办事处: 李劲松-13913996126 QQ:40549827
北京办事处: 谭影芬-13501191499
山东办事处: 余择龙-13864079615
广州办事处: 陈国文-13580589618
辽宁办事处: 周旭升-13804028299
重庆办事处: 夏晓萍-13883287888
石家庄办事处:吴放 –13673239097
青岛办事处: 阳扬---13821229773
深圳办事处: 郭旭东-13823243043
安徽办事处: 陈勇---13866195590
成都办事处: 熊磊---13980817187
杭州办事处: 张平---13588343388
云南办事处: 艾安杰-13518708038
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