盐酸格拉斯琼注射液
请仔细阅读盐酸格拉斯琼氯化钠注射液说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼氯化钠注射液
英文名称：Granisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Lühuana Zhusheye
【成 份】
1、盐酸格拉斯琼氯化钠注射液的主要成份是：盐酸格拉司琼
化学名称：1-甲基-N-（内向-9-甲基-9-氮杂双环［3，3，1］壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐
分子式：C18H24N4O·HC1
分子量：348.88
②氯化钠
化学名称：氯化钠
分子式：NaCl
分子量：58.44
2、辅 料：注射用水.
【性 状】盐酸格拉斯琼氯化钠注射液为无色澄明的液体.
【适应症】盐酸格拉斯琼氯化钠注射液用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐.
【规 格】50ml：格拉司琼（C18H24N4O）3mg与氯化钠（NaC1）0.45g.
【用法用量】静脉注射，成人用量通常为3mg，于治疗前30分钟给药，给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时.必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg.老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量.
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微，无须特殊处理.
【禁 忌】
1.对盐酸格拉斯琼氯化钠注射液或有关化合物过敏者禁用.
2.胃肠道梗阻者禁用.
【注意事项】
1.由于盐酸格拉斯琼氯化钠注射液可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察.
2.盐酸格拉斯琼氯化钠注射液不应与其它药物混合使用.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇除非必需外，不宜使用.
2.哺乳期妇女需慎用，若使用盐酸格拉斯琼氯化钠注射液，应停止哺乳.
【儿童用药】2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg.2岁以下儿童用药情况尚不明确.
【老年用药】老年人无需调整剂量.
【药物相互作用】
1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统.
2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期.
【药物过量】未见有关研究报道.
【药理毒理】
药理作用
盐酸格拉斯琼氯化钠注射液是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射.盐酸格拉斯琼氯化钠注射液控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用.
毒性研究
生殖毒性：盐酸格拉斯琼氯化钠注射液皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响.妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中， 均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的盐酸格拉斯琼氯化钠注射液妊娠妇女给药的临床研究.因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，才可以在妊娠期间使用本品.
目前尚不清楚盐酸格拉斯琼氯化钠注射液是否通过乳汁分泌.因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女使用盐酸格拉斯琼氯化钠注射液时应慎重考虑其对后代的影响.
遗传毒性：盐酸格拉斯琼氯化钠注射液Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用.但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加.
致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天（6、30、300mg/m2/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天.结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加.在12个月的试验中，经口给予盐酸格拉斯琼氯化钠注射液100mg/kg/天组（600mg/m2/天，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均未发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现.本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论.因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故盐酸格拉斯琼氯化钠注射液只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用.
【药代动力学】健康受试者静注盐酸格拉斯琼氯化钠注射液20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时.盐酸格拉斯琼氯化钠注射液在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄.
【贮 藏】遮光，密封，在凉暗处（避光，不超过20℃）保存.
【包 装】50ml玻璃输液瓶,1瓶/盒.
【有效期】暂定24个月.
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH11122004
【批准文号】国药准字H20041064
【生产企业】
企业名称：河北医科大学科技总公司
生产地址：石家庄体育北大街9号
邮政编码：050011
电话号码：0311-85917898
传真号码：0311-85917898
网 址：http://www.hbydyy.com.cn
【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼氯化钠注射液
英文名称：Granisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Lühuana Zhusheye
【成 份】
1、盐酸格拉斯琼氯化钠注射液的主要成份是：盐酸格拉司琼
化学名称：1-甲基-N-（内向-9-甲基-9-氮杂双环［3，3，1］壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐
分子式：C18H24N4O·HC1
分子量：348.88
②氯化钠
化学名称：氯化钠
分子式：NaCl
分子量：58.44
2、辅 料：注射用水.
【性 状】盐酸格拉斯琼氯化钠注射液为无色澄明的液体.
【适应症】盐酸格拉斯琼氯化钠注射液用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐.
【规 格】50ml：格拉司琼（C18H24N4O）3mg与氯化钠（NaC1）0.45g.
【用法用量】静脉注射，成人用量通常为3mg，于治疗前30分钟给药，给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时.必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg.老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量.
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微，无须特殊处理.
【禁 忌】
1.对盐酸格拉斯琼氯化钠注射液或有关化合物过敏者禁用.
2.胃肠道梗阻者禁用.
【注意事项】
1.由于盐酸格拉斯琼氯化钠注射液可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察.
2.盐酸格拉斯琼氯化钠注射液不应与其它药物混合使用.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇除非必需外，不宜使用.
2.哺乳期妇女需慎用，若使用盐酸格拉斯琼氯化钠注射液，应停止哺乳.
【儿童用药】2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg.2岁以下儿童用药情况尚不明确.
【老年用药】老年人无需调整剂量.
【药物相互作用】
1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统.
2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期.
【药物过量】未见有关研究报道.
【药理毒理】
药理作用
盐酸格拉斯琼氯化钠注射液是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射.盐酸格拉斯琼氯化钠注射液控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用.
毒性研究
生殖毒性：盐酸格拉斯琼氯化钠注射液皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响.妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中， 均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的盐酸格拉斯琼氯化钠注射液妊娠妇女给药的临床研究.因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，才可以在妊娠期间使用本品.
目前尚不清楚盐酸格拉斯琼氯化钠注射液是否通过乳汁分泌.因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女使用盐酸格拉斯琼氯化钠注射液时应慎重考虑其对后代的影响.
遗传毒性：盐酸格拉斯琼氯化钠注射液Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用.但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加.
致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天（6、30、300mg/m2/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天.结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加.在12个月的试验中，经口给予盐酸格拉斯琼氯化钠注射液100mg/kg/天组（600mg/m2/天，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均未发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现.本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论.因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故盐酸格拉斯琼氯化钠注射液只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用.
【药代动力学】健康受试者静注盐酸格拉斯琼氯化钠注射液20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时.盐酸格拉斯琼氯化钠注射液在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄.
【贮 藏】遮光，密封，在凉暗处（避光，不超过20℃）保存.
【包 装】50ml玻璃输液瓶,1瓶/盒.
【有效期】暂定24个月.
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH11122004
【批准文号】国药准字H20041064
【生产企业】
企业名称：河北医科大学科技总公司
生产地址：石家庄体育北大街9号
邮政编码：050011
电话号码：0311-85917898
传真号码：0311-85917898
网 址：http://www.hbydyy.com.cn
埃 奇 舒 阿魏酸钠注射液：国药准字H20056003：2ml：50mg：360支/箱、国药准字H20056098：5ml：100mg：300支/箱
埃 奇 地 脑蛋白水解物注射液：国药准字H20003704：2ml：360支/箱、国药准字H20003705：5ml：300支/箱、国药准字H20003706：2ml：360支/箱
埃 奇 定 克林霉素磷酸酯注射液：国药准字H20054689：2ml：0.15g：1200支/箱、国药准字H20043366：2ml：0.3g：1800支/箱、国药准字H20054690：4ml：0.6g：1000支/箱
埃 奇 通 单硝酸异山梨酯注射液：国药准字H20057025：2ml：25mg：360支/箱
埃 奇 宁 氟罗沙星注射液：国药准字H20055265：2ml：200mg：360支/箱
枫叶HT 盐酸川芎嗪注射液： 国药准字H45024474：10ml：40mg：1000支/箱
皓真 胸腺五肽注射液、丁安 盐酸丁咯地尔注射液、格安琼 盐酸格拉司琼注射液、盐酸左氧氟罗沙星注射液、脑蛋白水解物浓缩液：2000ml/袋
生产企业:南宁枫叶药业有限公司
联系人：邓斌 13878860789、0771-3854276（传真）
厂家直销！诚招全国各地区代理商！
埃 奇 地 脑蛋白水解物注射液：国药准字H20003704：2ml：360支/箱、国药准字H20003705：5ml：300支/箱、国药准字H20003706：2ml：360支/箱
埃 奇 定 克林霉素磷酸酯注射液：国药准字H20054689：2ml：0.15g：1200支/箱、国药准字H20043366：2ml：0.3g：1800支/箱、国药准字H20054690：4ml：0.6g：1000支/箱
埃 奇 通 单硝酸异山梨酯注射液：国药准字H20057025：2ml：25mg：360支/箱
埃 奇 宁 氟罗沙星注射液：国药准字H20055265：2ml：200mg：360支/箱
枫叶HT 盐酸川芎嗪注射液： 国药准字H45024474：10ml：40mg：1000支/箱
皓真 胸腺五肽注射液、丁安 盐酸丁咯地尔注射液、格安琼 盐酸格拉司琼注射液、盐酸左氧氟罗沙星注射液、脑蛋白水解物浓缩液：2000ml/袋
生产企业:南宁枫叶药业有限公司
联系人：邓斌 13878860789、0771-3854276（传真）
厂家直销！诚招全国各地区代理商！
| 公司名称 | 顶点医药网 |
| 联 系 人 | 顶点医药网 |
| 手机 | 16721893178(同微信） |
| 电话 | 16721893178(同微信） |
|
|
|
| 公司网址 | http://www.dingdianyy.com/ |
| 572998228@qq.com |
