葛根素注射液

通用名: 葛根素注射液
曾用名:
英文名: PUERARIN INJECTION
拼音名: GEGENSU ZHUSHEYE
本品化学名称为:8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮.
结构式:(参见葛根素滴眼液)
分子式:C21H20O9
分子量:416.38
药品类别: 抗心绞痛药
适应症: 可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等.
性状: 本品为无色或浅黄色的澄明液体.以50%丙二醇配制的溶液,性微粘稠.
药理毒理: 药理作用本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷.动物试验表明: ⑴对平滑肌的影响:葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质. ⑵对体温的影响:兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热,口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后,体温降低,浸剂作用尤为明显. ⑶对心血管系统的影响:葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用.葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射 30mg/Kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%.葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放.毒理作用葛根的酒浸膏、水溶性提取物、总黄酮和卡塞因R静脉注射的LD50(小鼠)分别为 2.1 ±1.0,1.044、 1.6~2.1和0.0375g/Kg,静脉注射1g/Kg葛根素不致小鼠死亡,小鼠腹腔注射0.8g/Kg黄豆甙元无中毒症状.小鼠每天口服酒浸膏10和20g/Kg共3天,或一次口服黄豆甙元1和5g/Kg,未见中毒症状.每天口服酒浸膏1g/Kg或黄豆甙元25mg、50mg和 100mg/Kg连续2个月,狗每天口服酒浸膏2g/Kg,连续14天,或黄豆甙元25和50mg/Kg,连续2个月,不影响动物的行为,血常规、肝、肾功能及心、肝、脾、肺、肾等实质器官也无改变.
药代动力学: 动物实验表明,随着给药剂量的增加(35→75→370mg/Kg),药物的消除半衰期明显降低(11.8→10.4→4.7小时).体内分布以肝、肾、心脏和血浆中较多,睾丸、肌肉、脾脏次之,并可通过血脑屏障进入中枢.本品消除较快,在体内不易蓄积.
用法用量: 静脉滴注:每次200~400mg,加入葡萄糖液500ml中滴注,一日一次,10~20天为一疗程,可连续使用2~3个疗程.
不良反应: 1、 少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应,继续用药可自行消失. 2、 极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象,立即停药或对症治疗后,可恢复正常.
禁忌症: 1、 严重肝、肾损害、心衰及其它严重器质性疾病患者禁用. 2、 有出血倾向者慎用.
注意事项: 1、本品长期低温(10℃以下)存放,可能析出结晶,此时可将安瓿置温水中,待结晶溶解后仍可使用. 2、血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品. 3、合并糖尿病患者,应用生理盐水稀释本品后静滴.
孕妇及哺乳期妇女用药: 尚不明确.
儿童用药:
老年患者用药:
药物相互作用: 尚不明确.但与目前常用心血管药物合用,未见明确不良反应.
药物过量: 尚不明确.
贮藏: 遮光,密闭保存.
曾用名:
英文名: PUERARIN INJECTION
拼音名: GEGENSU ZHUSHEYE
本品化学名称为:8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮.
结构式:(参见葛根素滴眼液)
分子式:C21H20O9
分子量:416.38
药品类别: 抗心绞痛药
适应症: 可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等.
性状: 本品为无色或浅黄色的澄明液体.以50%丙二醇配制的溶液,性微粘稠.
药理毒理: 药理作用本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷.动物试验表明: ⑴对平滑肌的影响:葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质. ⑵对体温的影响:兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热,口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后,体温降低,浸剂作用尤为明显. ⑶对心血管系统的影响:葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用.葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射 30mg/Kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%.葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放.毒理作用葛根的酒浸膏、水溶性提取物、总黄酮和卡塞因R静脉注射的LD50(小鼠)分别为 2.1 ±1.0,1.044、 1.6~2.1和0.0375g/Kg,静脉注射1g/Kg葛根素不致小鼠死亡,小鼠腹腔注射0.8g/Kg黄豆甙元无中毒症状.小鼠每天口服酒浸膏10和20g/Kg共3天,或一次口服黄豆甙元1和5g/Kg,未见中毒症状.每天口服酒浸膏1g/Kg或黄豆甙元25mg、50mg和 100mg/Kg连续2个月,狗每天口服酒浸膏2g/Kg,连续14天,或黄豆甙元25和50mg/Kg,连续2个月,不影响动物的行为,血常规、肝、肾功能及心、肝、脾、肺、肾等实质器官也无改变.
药代动力学: 动物实验表明,随着给药剂量的增加(35→75→370mg/Kg),药物的消除半衰期明显降低(11.8→10.4→4.7小时).体内分布以肝、肾、心脏和血浆中较多,睾丸、肌肉、脾脏次之,并可通过血脑屏障进入中枢.本品消除较快,在体内不易蓄积.
用法用量: 静脉滴注:每次200~400mg,加入葡萄糖液500ml中滴注,一日一次,10~20天为一疗程,可连续使用2~3个疗程.
不良反应: 1、 少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应,继续用药可自行消失. 2、 极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象,立即停药或对症治疗后,可恢复正常.
禁忌症: 1、 严重肝、肾损害、心衰及其它严重器质性疾病患者禁用. 2、 有出血倾向者慎用.
注意事项: 1、本品长期低温(10℃以下)存放,可能析出结晶,此时可将安瓿置温水中,待结晶溶解后仍可使用. 2、血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品. 3、合并糖尿病患者,应用生理盐水稀释本品后静滴.
孕妇及哺乳期妇女用药: 尚不明确.
儿童用药:
老年患者用药:
药物相互作用: 尚不明确.但与目前常用心血管药物合用,未见明确不良反应.
药物过量: 尚不明确.
贮藏: 遮光,密闭保存.
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