抗厌氧菌类

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奥立泰(奥硝唑胶囊)是继甲硝唑,替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌和抗原生质(如滴虫等)感染作用.其发挥抗微生物作用,是通过其分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物的死亡.本品可广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾滴虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病.
形状:本品为硬胶囊,内容物为类白色或微黄色颗粒.
药理毒理:奥硝唑为第三代硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用是通过分子的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成与细胞成分相互作用,从而导致微生物的死亡.
奥立泰对小鼠急性毒理实验LD50值分别为1645mg/kg(灌胃),1027mg/kg(腹腔注射).长期毒性实验表明,本品无致突变、致崎、致癌性,且对乙醇无 不良相互作用.
药代动力学:奥硝唑易经肠胃道吸收,单剂良口服1000mg本品,约1.5小时达到血药峰浓度Cmax23.0ug/ml.24小时后降至8.8ug/ml,48小时后降至3.8ug/ml,72小时后降至1.1ug/ml,药时曲线下面积AUCv0~72为546.1ug/ml,AU0~∞为572.5ug/ml.
奥硝唑的血浆消除半帅期为14小时,与血浆蛋白质结合率小于15%.广泛分布于人体组织和体液中.
本品在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,少量在粪便中排泄,已报道单剂量口服于5天中消除量为85%,尿中为63%,粪便中为22%,胆汁排泄在奥硝唑及代谢物的消除中约占4%.
适应症:
1、治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等厌氧菌引起的多种疾病,包括:
(1)腹部感染:腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿、消化性溃疡、坏死性肺炎、脓胸等;
(2)口腔感人:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等;
(3)妇科感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染感染、嗜血杆菌阴道炎等;
(4)外科感染:伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎.气性坏疽等;
(5)胸部感染:脑膜炎、脑脓肿;
(6)败血症及严重全身感染等.
2、用于手术前预防感染和手术后厌氧菌的治疗.
3、治疗难女泌尿生殖道毛滴虫、贾滴虫感染,如阴道滴虫病等.
4、治疗消化系统阿米巴虫病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等.
用法与用量:口服,每日1-2次,成人每次500-1500mg,儿童每次10-40mg/Kg.详见产品说明书.
不良反应:本品耐受性良好,服药期间极少数患者可能出现轻度喂感不适、恶心、头痛、嗜睡,停药后自行消失.
禁忌症:禁用于对本品和硝基咪唑类药物过敏的患者.禁用于中枢神经病变的患者.
规格包装:0.1g×10粒×2板, 0.25g×6粒×2板,0.25g×6粒×3板
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形状:本品为无色或几乎无色的澄明液体.
药理毒理:奥硝唑为第三代硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用是通过分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成与细胞成分相互作用,从而导致微生物的死亡.
奥立妥对小鼠急性毒理试验LD50值分别为1645mg/kg(灌胃),1027mg/kg(腹腔注射),长期毒性试验表明,本品无治突变、致畸、致癌性,切对乙醇不不良相互作用.
药代动力学:据《马丁尔药典》第331版报道,奥硝唑易经胃肠吸收,单剂量口服1500mg本品约2小时达血药峰浓度Cma×30ug/ml,24小时后降至9ug/ml,48小时后降至2.5ug/ml,奥硝唑也经阴道吸收,据说报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度为5ug/ml奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,与血浆蛋白质结合率小于15%,广泛分布于人体组织而后体液中.
本品在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,少量在粪便中排泄,已报道单剂量口服于5天中消除量为85%,尿中为63%,粪便中为22%,胆汁排泄在奥硝唑及代谢物的消除中约占4.1%.
适应症:
1、治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等厌氧菌引起的多种疾病,包括:
(1)腹部感染:腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等;
(2)盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等;
(3)口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等;
(4)外科感染:伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎.气性坏疽等;
(5)胸部感染:脑膜炎、脑脓肿;
(6)败血症菌血症更严重全身感染的治疗.
2、用于手术前预防感染和手术后厌氧菌的治疗.
3、治疗消化系统阿米巴虫病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等.
用法用量:静脉注射,滴注时间为60分钟,用量如下:
1、术前术后预防用药:成人手术前1-2小时静滴1g硝唑,术前12小时静滴500mg,术后24小时静滴500mg.
2、治疗厌氧菌引起的感染:成人起剂量为0.5-1g.然后12小时静滴0.5g,连用3-6天.
3、治疗严重阿米巴病:成人起始剂量为0.5-1g,然后每12小时静滴0.5g,连用3-6天.
4、儿童剂量为每日20-30mg/kg体重,每12小时静滴一次,滴射时间30分钟.
本品反应:本品耐受性良好,用药期间会出现不良反应见说明书.
禁忌症:1、禁用于对本品和硝基咪唑类药物过敏的患者.
2、禁用于脑和脊髓发生变的患者、癫痫及各种器官硬化症患者.
3、禁用于各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者.
规格包装:100ml/瓶,玻璃瓶.100ml;奥硝唑0.5g与氯化钠0.85g.
批准文号:国药准字H20040325.
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